始于上世纪40年代的抗细菌药物和抗真菌药物，包括近年来的抗病毒药物，在临床上出现了过度应用，导致全球范围内重要的病原体产生耐药性，进一步限制了人类当前拥有的抗微生物药物的应用。人类现在及可预见的将来并没有掌握数量足够的安全、有效、不产生耐药性的抗感染药物，全球医疗卫生事业正面临前所未有的危机，开发新的抗感染药物任重而道远。
上世纪90年代，全世界的科研人员合成了一批天然抗微生物多肽的类似物或其片段作为候选化合物进行研究，但最终开发新药的目标都失败了。这主要是由于尚未完全理解内源性抗微生物多肽的高度复杂性与多效性。
合成的全新多肽在结构类型上介于传统的小分子新化学实体与生物药物之间，其开发工作在某种程度上没有重组多肽和蛋白质、抗体类药物复杂。大量具有适宜理化性质的抗真菌、抗细菌和抗病毒多肽药物正在开发中。虽然目前尚未完全阐明多肽类抗微生物物质的生物学特性，但内源性多肽类抗感染物质的第三代和第四代变种已成为重要的治疗靶点。这样就可根据所需的理化性质和功能特性，合成与天然多肽在功能上具有所需最低程度共同性的简单小肽。合成的阳离子抗微生物小肽具有局部和全身应用的潜力;药物传输与半衰期延长的技术进步更拓展了多肽类抗微生物药物的临床应用。目前已获准上市的多肽或与多肽连接的药物约有200种，并将会大幅增加，下一代多肽类抗感染药物有望在不久获准上市。
（混沌投资基金投研团队 高飞）
